72週間で平均40斤超減量！スミグロルペプチドに挑戦するダイエット薬がやってきました

hecgdge4 · 发表于 2023-11-12 10:06:12

米東時間11月8日水曜日、米食品医薬品監督管理局（FDA）は、礼来社の商品名Zepbound（Tirzepatide、テルポペプチド）の注射液を肥満（BMI指数30以上）または過体重（BMI指数27以上）に使用し、体重に関連する疾患（例えば高血圧、II型糖尿病または高コレステロール）を少なくとも1人有する成人の長期体重管理に使用することを承認したと発表した。
礼的に言えば、Zepbound注射液は最初で唯一のGIP（グルコース依存性インスリン促進ポリペプチド）とGLP-1（グルカゴン様ペプチド-1）ホルモン受容体を活性化できる肥満治療薬であり、原理はこの薬物を服用することによって患者の食欲と食品摂取量を下げ、直接過体重の根本原因に対して治療を行う。
Zepboundには6つの剤形があり、定価は1059.87ドル（約7721.47元）で、ノボノドのダイエット薬Wegovyの価格より約20%安い。礼来氏は今年末までにこの薬を米国市場に投入する予定だ。
FDAは昨年5月、成人2型糖尿病患者の血糖制御を改善するためのテロポペプチド注射液を承認した。商品名はMounjaro。今年、この薬の減量適応症が承認された。これは、礼来が減量の分野でノボノドと直接対決することを意味する。
72週平均体重減少40斤超
礼来のZepbound慢性体重管理のためのSURMOUNT 3期グローバル臨床開発計画は2019年末にスタートし、6つの登録研究の中で5000人以上の肥満または過体重患者を募集しており、そのうち4つはグローバル研究である。
FDAの今回の承認は、SURMOUNT-1とSURMOUNT-2の3期試験の結果に基づいている。礼来公式サイトによると、SURMOUNT-1は肥満症や過体重、体重に関する健康上の問題（糖尿病を除く）を抱える2539人の成人に対する研究で、食事や運動の補助手段としてZepboundを服用している患者は72週間でプラセボに比べて体重が明らかに減少した。最高用量（15ミリグラム）では、Zepboundを服用した人は平均48ポンド（約43.54斤）減量したが、最低用量（5ミリグラム）では平均34ポンド（30.84斤）減量したのに対し、プラセボを服用した人は7ポンド（約6.35斤）減量した。
また、最高用量のZepboundを服用した患者の3分の1は58ポンド（体重の25%、約52.62斤）以上体重が減少し、プラセボを服用した患者の体重は1.5%減少した。平均開始重量は231ポンド（約209.6斤）。
一方、肥満または過体重2型糖尿病患者に対するSURMOUNT-2の研究結果によると、プラセボに比べてZepboundd（10 mgと15 mg）は72週間の治療でプラセボより優れたダイエット効果を得た。プラセボと比較して、この研究は共通の主要な終点とすべての重要な副次的な終点を同時に満たしている。プラセボ（3.3%、3.2 kg）と比較して、10μg群の患者の体重は平均13.4%（13.5 kg）減少し、15μg群の平均体重は15.7%（15.6 kg）減少した。
また、10μg、15μg群ではそれぞれ81.6%と86.4%の患者が5%以上減量したが、プラセボ群の割合は30.5%で、共通の主要なゴールを達成した。Zepboundはまた、A 1 C（糖化ヘモグロビン）の低下や他の心臓代謝パラメータを含むすべての重要な二次終点に到達した。プラセボと比較したA 1 Cの低下幅は成人2型糖尿病患者のSURPASS試験と類似している。
また、礼来も中国でZepboundのダイエット適応症の上場申請を提出し、現在審査中である。
礼来公式サイトでは、これらの病気の治療に使用することは許可されていないが、ある臨床試験では、ダイエット、トレーニング、Zepboundの服用によって肥満や過体重、体重に関連する医療問題を治療した人がコレステロールの変化や血圧や腰周りの減少を観察したと述べている。
しかし、Zepboundの使用は胃腸管の副作用を引き起こす可能性があり、場合によっては深刻であることに注目すべきである。最も一般的な有害事象（≧5%の臨床試験参加者に観察された）は、吐き気、下痢、嘔吐、便秘、腹痛、消化不良、注射部位反応、疲労、アレルギー反応、げっぷ、脱毛、胃食道逆流症であった。
研究では、ほとんどの吐き気、下痢、嘔吐は人々が用量を増やす時に発生するが、効果は通常時間が経つにつれて弱まる。また、Zepboundのラベルには甲状腺C細胞腫瘍に関する黒枠警告が含まれている。甲状腺髄様癌の個人歴または家族歴がある患者、2型多発性内分泌腫瘍症候群患者、およびZepbound中のいかなる賦形剤に対しても重大なアレルギーが知られている患者は使用禁止である。
減量分野の「2強覇権争い」
2023年3月、世界肥満連盟は2023「世界肥満地図」を発表し、世界の過体重または肥満（BMI≧25 kg/m 2）の推定データによると、年齢&gt ;5歳の人のうち、2020年に世界で肥満や過体重になった人は26億人で、2035年には40億人を超えると予測されている。つまり、2020年の38%から2035年には50%を超えると予測されている。2035年までに、肥満（BMI≧30 kg/m 2）の罹患率は2020年の14%から2035年の24%に上昇し、20億人近くに達すると予測されている。これは、減量市場の将来の市場が非常に広いことを意味している。
現在、ダイエット薬物の標的は主にグルカゴン様ペプチド−1受容体（GLP−1 R）、インスリン促進ポリペプチド受容体（GIPR）、ヒトグルカゴン受容体（GCGR）と線維芽細胞成長因子−21（FGF 21）などに関連し、その中でGLP−1 Rはダイエット薬物の主流な研究開発の標的である。
礼来のZepboundはGIP/LP-1受容体二重アゴニストであり、同時にGLP-1受容体とGIP受容体が媒介する信号通路を活性化し、多種のメカニズムを通じて体重減少の効果を達成することができる。
GIPとGLP-1はいずれも腸内インスリンに属している。GIPは骨と脂肪組織に作用し、骨の再吸収を抑制し、脂肪細胞の脂質合成を促進することにより、脂肪代謝と脂肪分布に影響を与える、GLP−1は主に中枢性の食欲抑制により食事量を減少させる。現在、GLP-1とGIPの2種類の腸内膵臓促進剤の併用投与は潜在的な治療戦略であると考えられている。
FDAがこれまでに承認して発売したポリペプチド類ダイエット薬リラルペプチド（Saxenda）とノボノルド傘下のスミグロルペプチド（Wegovy）はいずれもGLP-1受容体作動薬に属し、その作用機序はGLP-1作用を模擬し、インスリン分泌を増加させ、糖尿病患者の血糖濃度を制御するために用いられる。
このうち、スミグロルペプチドは2021年6月に米国で承認され、2023年6月に国内で上場申請を提出した。現在、国内華東医薬のリラルペプチド生物類似薬と仁会生物のベナロペプチドも2023年7月に減量適応症を承認された。
2023年、ノボノドのWegovy&amp ;reg;（スミグルペプチド注射液）第3四半期の収入は217.29億デンマーククローネ（約31億2500万ドル）で、前年同期比492%増加し、第3四半期の収入は96.48億デンマーククローネ（約13億8700万ドル）だった。
昨年5月、礼来のチロポペプチドが糖降下適応症で発売された後、「後から上」の勢いを見せた。国金証券によると、贈り物のMounjaro&amp ;reg;（チロポペプチド注射液&amp ; T 2 DM）が発売されて以来、処方量の増加速度はこれまで発売された周製剤の薬物度ラコペプチドとスミグルーペプチドの同期レベルをはるかに上回っている。
2023年10月20日現在、チロポペプチドの周囲の処方量は25万に近い。2023年第3四半期のチロポペプチドの世界売上高は29.58億ドルに達し、そのうち第3四半期の世界売上高は14.09億ドル、チエルポペプチドは発売後第6四半期に1四半期の売上高が10億ドルを突破し、現在、米国GLP-1薬物市場における処方箋の割合は19.5%に上昇している。
儀来のテルポペプチドは減量適応症を広げたばかりだが、Wegovyの供給制限のため、以前から一部の米国人がTirzepatideをダイエットに使っていたと、AP通信が報じた。今年末までに礼来のZepboundが市場に投入されると、減量市場は「2強覇権争い」の局面を迎える。
また、礼来の三重受容体アゴニストRetatrutide（リタリルペプチド）も積極的に進展した。2023年6月26日、礼来社は『ニューイングランド医学雑誌』（NEJM）で、Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity-A Phase 2 Trialと題する臨床研究論文を発表した。研究結果によると、Retatrutide（GCGR/GIPR/GLP-1 R）は週12 mg用量治療48週間後に減量効果が顕著で、治療後肥満者の体重は24.2%減少し、これは今まで薬物ダイエットが実現した最も良い効果である。
しかし、Retatrutideにも副作用があり、最も一般的な有害事象は胃腸管反応であり、これらの事象は用量と関係があり、重症度はほとんど軽度から中等度であり、比較的低い開始用量（2 mg対4 mg）は部分的に緩和できる。心拍数の用量依存性の増加は24週にピークに達し、その後低下した。

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